Ксеплион суспензия для инъекций 100 мг/1 мл шприц с иглами №1 (Палиперидон)

Регистрационный номер

– ЛСР-009014/10

Торговое название препарата

– Ксеплион

Международное непатентованное название:

– палиперидон

Лекарственная форма Ксеплиона:

– суспензия для внутримышечного введения пролонгированного действия

Состав

Каждый предварительно заполненный шприц содержит:

Активное вещество: 100 мг палиперидона в 1 мл суспензии (эквивалентно 156 мг палиперидона пальмитата).
Вспомогательные вещества: полисорбат 20 – 12 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 30 мг, лимонной кислоты моногидрат – 5 мг, натрия гидрофосфат – 5 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат – 2,5 мг, натрия гидроксид – 2,84 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Описание Ксеплиона

Белая или почти белая суспензия, свободная от посторонних включений

Фармакотерапевтическая группа:

– антипсихотическое средство (нейролептик).

Код АТХ

– N05AX

Фармакологические свойства Ксеплион

Фармакодинамика
Механизм действия Ксеплиона
Палиперидона пальмитат гидролизуется до палиперидона. Последний является центральнодействующим активным антагонистом преимущественно серотониновых 5-HT_2A-рецепторов, а также дофаминовых D₂-рецепторов, адренергических ?₁- и ?₂- рецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов. Палиперидон не связывается с холинергическими м-рецепторами и с адренергическими ?₁- и ?₂- рецепторами. Фармакологическая активность (+) и (-) энантиомеров палиперидона количественно и качественно одинакова.

Предполагается, что терапевтическая эффективность препарата Ксеплион при шизофрении обусловлена комбинированной блокадой D₂ и 5-HT_2A -рецепторов.

Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Из-за исключительно низкой растворимости в воде палиперидона пальмитат после внутримышечного введения медленно растворяется и всасывается в системный кровоток. После однократного внутримышечного введения концентрация палиперидона в плазме крови медленно увеличивается, достигая максимума через 13-14 дней (медиана) после введения в дельтовидную мышцу и 13-17 дней после введения в ягодичную мышцу.

Показания к применению Ксеплион:

Лечение шизофрении и профилактика рецидивов шизофрении.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к палиперидону или любому компоненту препарата. Поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона, Ксеплион противопоказан больным с известной гиперчувствительностью к рисперидону.

C осторожностью

Следует с осторожностью применять Ксеплион в следующих случаях (см. более подробную информацию в разделе «Особые указания»):

- У больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечной недостаточностью, инфарктом или ишемией миокарда, нарушением сердечной проводимости), нарушениями мозгового кровообращения или состояниями, предрасполагающими к снижению артериального давления (например, обезвоживание, уменьшение объема циркулирующей крови, применение гипотензивных препаратов).

Срок годности Ксеплион

2 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения Ксеплион

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту

Производитель

Производство, упаковка и выпускающий контроль:
Янссен Фармацевтика Н.В., Беерсе, Турнхоутсевег, 30, В-2340, Бельгия

Держатель регистрационного удостоверения:
ООО «Джонсон & Джонсон», Россия, 121614, Москва, ул. Крылатская, 17/2